Cas 번호: 54-31-9 분자식: C12H11ClN2O5S

Telmisartan은 미국에서 고혈압 치료제로 출시되었습니다.메틸 4-아미노-3-메틸 벤조에이트로 시작하는 8단계로 준비할 수 있습니다.벤즈이미다졸 고리로의 첫 번째 및 두 번째 고리화는 각각 4단계와 6단계에서 발생합니다.텔미사르탄은 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템(RAAS)의 주요 이펙터 분자인 안지오텐신 II(Ang II)의 작용을 차단합니다.납 화합물인 로사르탄(Losartan)에 이어 시판되는 이 등급의 《사르탄(sartan)》은 여섯 번째이다.오래 지속되는 효과(반감기 24시간)는 다른 안지오텐신 II 길항제와의 주요 차이점일 수 있습니다.이 범주의 다른 여러 작용제와 달리, 그 활성은 활성 대사물로의 변환에 의존하지 않으며, 1-O-아실글루쿠로나이드는 인간에서 발견되는 주요 대사산물입니다.Telmisartan은 안지오텐신 II의 중요한 효과 대부분을 매개하는 AT1 수용체의 강력한 경쟁적 길항제이지만 AT2 아형 또는 심혈관 조절에 관여하는 다른 수용체에 대한 친화력은 부족합니다.여러 임상 연구에서 Telmisartan은 1일 1회 투여 시 부작용(특히 노인 환자의 ACE 억제제와 관련된 치료 관련 기침) 발생률이 낮은 효과적이고 지속적인 혈압 강하 효과를 나타냈습니다.